Folaat speelt een cruciale rol in het menselijk metabolisme, Deelnemen aan belangrijke fysiologische processen zoals DNA -synthese, cel Divisie en aminozuurmetabolisme. Echter,Het menselijk lichaam kan niet Synthetiseer op zichzelf foliumzuur en moet vertrouwen op externe inname.

Actief foliumzuur, met zijn kenmerk van zijnDirect geabsorbeerd Zonder de noodzaak van metabolisme,is gewordenEen slimme keuze voor foliumzuursuppletie. Momenteel verschillende vormen van actieve foliumzouten zijn beschikbaar op de markt. Maarwelke is het meest geschikt Voor onze foliumzuursupplementen?

Een vergelijkende studie gepubliceerd in de"Moleculen"Journal in 2021 heeft gaf ons het antwoord. De studie vergeleken destabiliteit en absorptie van verschillende actieve foliumzoutenBeschikbaar op de markt en ontdekte dat6S-5-methyltetrahydrofolaat calcium C kristalvorm (MTHF CAC) vertoonde uitstekende stabiliteit en kon zijn actieve componenten effectief behouden. Bovendien deabsorptiesnelheid van MTHF CAC was ook highteR, waardoor het een effectievere keuze is om het lichaam te ontmoeten Folaatvereisten.

① Uitdagingen in de industrialisatie van Actief foliumzuur

De industrialisatie van actieve foliumzuur staat voor verschillende Uitdagingen, voornamelijk inclusief de volgende aspecten:

I. Stabiliteit Problemen

Lichtblootstelling:Actief foliumzuur kan afbreken onder licht blootstelling, wat leidt tot een vermindering van de activiteit. Dit vereist strikt Lichtvermijdingsmaatregelen tijdens opslag en gebruik, waardoor de kosten van de kosten worden verhoogd Verpakking en opslag.

Vochtigheid en temperatuur:In hoge temperatuur en omgevingen met een hoge vochtigheid, de stabiliteit van actief foliumzuur aanzienlijk afnemen. Dit heeft niet alleen invloed op de houdbaarheid van het eindproduct maar kan er ook voor zorgen dat het product zijn activiteit verliest binnen zijn geldigheidsperiode, beïnvloeden het suppletie -effect.

Opslagomstandigheden:Vanwege de high Gevoeligheid van actieve foliumzuur voor omgevingscondities, moet het zijnopgeslagen in lage temperatuur, droge en lichtvermijdingsomstandigheden. Dit vormt hogere vereisten voor Opslagfaciliteiten, het verhogen van de opslagkosten in de industrialisatie proces.

II. Complex Productieproces

·        Hoge zuiverheidsvereiste: De productie van actief foliumzuurvereist een hoge zuiverheid om de veiligheid en effectiviteit ervan te waarborgen. Dit betekent dat het productieproces effectief moet kunnen kunnen Verwijder verschillende giftige en schadelijke onzuiverheden, vooral die welke kunnen vormen risico op de menselijke gezondheid.

·        Stabiliteitsbehandeling: Om de stabiliteit van actief foliumzuur te verbeteren, specifieke stabilisatoren of speciale behandelingsmethoden, zoalskristallisatie Technologie moet aan het productieproces worden toegevoegd om een ​​stabiel kristal te vormen formulier. Deze behandelingsstappen verhogen de Complexiteit en productiekosten.

·        Strikte kwaliteitscontrole: In het productieproces van actief foliumzuur, de kwaliteit van elk proces moet strikt worden gecontroleerd om de kwaliteit en activiteit van de finale te waarborgen product. Dit vereist dat bedrijven hebbenGeavanceerde kwaliteitstestapparatuur en een strikt kwaliteitsmanagementsysteem, het verhogen van de productiekosten en managementproblemen.

② Voordelen van 6S-5-methyltetrahydrofolaat calcium C-kristalvorm

I. Uitstekend Stabiliteit

De 6S-5-methyltetrahydrofolaat calcium C kristalvorm is geproduceerd met eenuniek ultrasoon kristallisatieproces, die een stabiele C vormt kristalvorm. Experimentele gegevens tonen dat aande inhoud van de actieve Component 6S-5-methyltetrahydrofolaat in C-type kristallijn Methyltetrahydrofolaatcalciumzout (MTHF CAC) verandert nauwelijks na 120 uur van opslag bij kamertemperatuur, terwijl de inhoud van actieve componenten In andere methyltetrahydrofolaatcalciumzouten (MTHF CA) en Aminoglycan Methyltetrahydrofolaatzouten (MTHF GA) neemt aanzienlijk af onder hetzelfde voorwaarden en de inhoud van onzuiverheden zoalspara-aminobenzoëzuur, JK12A en 5-methyltetrahydropteronzuur neemt aanzienlijk toe.   

In het bijzonder is de afbraaksnelheid van MTHF CAC binnen 120 uur alleen1,5%, terwijl die van MTHF CA en MTHF GA is10,2%En15,6%, respectievelijk.

Verdere stabiliteitstests geven aan dat MTHF GA de snelste afbreekt, gevolgd door MTHF CA en MTHF CAC is het meest stabiel.

Deze uitstekende stabiliteit stelt MTHF CAC in staat om zijn te behouden activiteit tijdens opslag en gebruik, voor een stabiel foliumzuursupplement binnen zijn geldigheidsperiode.

II. Hoger Absorptie en gebruiksnelheid

In een farmacokinetisch experiment bij ratten,MTHF CAC vertoonde een significant hogere absorptie en gebruik tarieven.

De experimentele resultaten Geef aan dat, na orale toediening, de maximale concentratie (Cmax) van 6S-5-methyltetrahydrofolaat in rattenplasma na MTHF CAC-toediening is1.27 keer hoger dan die van Mthf ca en 1.15 keer hoger dan die van MTHF GA.

Bovendien is het gebied onder de curve (auc (0 - t)) vanMTHF CAC is 868 ± 213 H · ng/ml, wat veel hoger is dan dat vanMTHF CA (247 ± 67,0 H · ng/ml)EnMTHF GA (399 ± 83,9 H · ng/ml).

Deze gegevens geven dat aanMTHF CAC heeft een Hogere absorptie -efficiëntie in het lichaam, kan het plasma sneller verhogen foliumzuurconcentratie en handel het voor een langere tijd.

De berekende resultaten van relatieve biologische beschikbaarheid bevestigen dit ook. De Relatieve biologische beschikbaarheid van MTHF CAC vergeleken met MTHF CA en MTHF GA is zo hoog als351%En218%, respectievelijk.

Dit betekent datBij dezelfde dosis, MTHF CAC kan effectiever foliumzuur bieden aan het menselijk lichaam, Betere ontmoeting fysiologische behoeften.

Iii. Langere duur van de werking

De gemiddelde verblijftijd (MRT (0 - T)) van MTHF CAC bij ratten is3,7 ± 1,9 uur, terwijl die van MTHF CA en MTHF GA is1,0 ± 0,2 uurEn1,5 ± 0,3 uur, respectievelijk. Dit resultaat geeft aan dat MTHF CAC een langere werkingsduur in het lichaam heeft en kan zorg continu foliumzuur aan het lichaam.

Deze doorzettingsvermogen geeftMthf cac een voordeel in het handhaven van stabiele foliumzuurspiegelsdie helpt om de Fysiologische functies van foliumzuur, zoals promoten DNA -synthese en het handhaven van normale celdeling. Tegelijkertijd een langer Duur van actie betekent dat ook datGebruikers kunnen verminderen De frequentie van inname, het verbeteren van het gebruiksgemak.

Deze gegevens laten dat ziende absorptie en het gebruik De efficiëntie van MTHF CAC in het lichaam is aanzienlijk hoger dan die van andere Actieve foliumzouten, beter voldoen aan de behoefte van het lichaam aan foliumzuur.

③ Vooruitzichten voor de toepassing van 6S-5-methyltetrahydrofolaat calcium C kristalvorm

C-type kristallijn 6S-5-methyltetrahydrofolaat calciumzout (MTHF CAC)is een nieuw type foliumzuursupplement dat heeftgetoond significante voordelen in stabiliteit, absorptie en gebruik Beoordeel en handelingsduur. Het is uitstekend Stabiliteit zorgt voor het behoud van foliumzuuractiviteit tijdens opslag en gebruik, en de hogere absorptie en gebruiksnelheid en een langere werkingsduur Maak het beter in staat om de fysiologische functies van foliumzuur in het lichaam uit te oefenen.

In de toekomst, met verder onderzoek naar C-type kristallijn 6S-5-methyltetrahydrofolaatcalciumzout, wordt verwacht dat het verder optimaliseert het voorbereidingsproces en het verbeteren van de prestaties. Tegelijkertijd,Het potentieel van C-type kristallijn 6s-5-methyltetrahydrofolaat calcium Zout in klinische toepassingen is de moeite waard om naar uit te kijken, en er wordt verwacht dat het een effectievere oplossing biedt voor de Preventie van foliumzuurgebonden ziekten.

Referenties:

Lian, Z.; Chen, H.; Liu, K.; Jia, Q.; Qiu, F.; Cheng, Y. Verbeterde stabiliteit van een stabiele kristalvorm C van 6S-5-methyltetrahydrofolaat Calciumzout, methodeontwikkeling en validatie van een LC - MS/MS -methode voor rat Farmacokinetische vergelijking. Moleculen 2021, 26, 6011.