Español
Português 
русский 
Français 
日本語 
Deutsch 
tiếng Việt 
Italiano 
Nederlands 
ภาษาไทย 
Polski 
한국어 
Svenska 
magyar 
Malay 
বাংলা ভাষার 
Dansk 
Suomi 
हिन्दी 
Pilipino 
Türkçe 
Gaeilge 
العربية 
Indonesia 
Norsk 
تمل 
český 
ελληνικά 
український 
Javanese 
فارسی 
தமிழ் 
తెలుగు 
नेपाली 
Burmese 
български 
ລາວ 
Latine 
Қазақша 
Euskal 
Azərbaycan 
Slovenský jazyk 
Македонски 
Lietuvos 
Eesti Keel 
Română 
Slovenski 
मराठी 
Srpski језик 
De onderhavige uitvinding heeft tot doel een nieuw geneesmiddel of gezondheidsvoedsel te verschaffen dat de 5-methyltetrahydrofoliumzuursamenstelling bevat voor het verbeteren van de slaap, waarbij de kalmerende en hypnotische component van genoemde samenstelling gedurende lange tijd kan worden ingenomen, en het effect van genoemde samenstelling op het verbeteren van de slaap duidelijk is. en heeft geen bijwerkingen.
De onderhavige uitvinding bevestigt het slaapverbeterende effect van 5-methyltetrahydrofoliumzuur via een pentobarbital-slaapmodel bij muizen.
De uitvinders ontdekten dat 5-methyltetrahydrofolaat geen direct hypnotisch effect had, maar het aantal slapende muizen onder de pentobarbital-natriumdrempel kon verhogen en de slaaplatentie kon verkorten, en dat de gebruikte dosis slechts 0,3 mg/kg was om effectief te zijn, maar 5-methyltetrahydrofolaat alleen had geen significant effect op de slaapduur bij muizen, vermoedelijk kon het de moeilijkheid om in slaap te vallen bij patiënten verbeteren, en had het geen significant effect op het verlengen van de slaaptijd.
Y-aminoboterzuur, een nationaal goedgekeurd nieuw voedingsmiddel, heeft het effect dat het lange tijd zonder bijwerkingen wordt ingenomen. Via het pentobarbital-slaapmodel bij muizen werd ontdekt dat Y-aminoboterzuur het aantal muizen dat in slaap valt bij doses pentobarbital-natrium onder de drempelwaarde niet kon verhogen, noch de slaaplatentie kon verkorten, maar dat het de slaapduur van muizen zou kunnen verbeteren, wat suggereert dat Y-aminoboterzuur de slaapkwaliteit van patiënten zou kunnen verbeteren.
De uitvinders ontdekten dat y-aminoboterzuur in combinatie met 5-methyltetrahydrofolaat een significant slaapverbeterend effect had, zowel
De combinatie van y-aminoboterzuur en 5-methyltetrahydrofolaat heeft een aanzienlijk slaapverbeterend effect, waardoor het aantal muizen dat in slaap valt bij doses natriumpentobarbital onder de drempelwaarde aanzienlijk kan toenemen en de slaaplatentie van muizen kan worden verkort, en ook de slaapduur van muizen kan worden verlengd. zonder directe slaapeffecten, wat suggereert dat de combinatie de slaapstoornis van patiënten kan verbeteren, de slaapkwaliteit kan verbeteren en een zeer goed veiligheidsprofiel heeft zonder directe sedatieve-hypnotische effecten op het zenuwstelsel.
Een eerste doel van de onderhavige uitvinding is het verschaffen van een nieuw gebruik van een bekende verbinding, namelijk 5-methyltetrahydrofoliumzuur, bij de bereiding van
Het eerste doel van de uitvinding is het verschaffen van een nieuw gebruik van een bekende verbinding, namelijk 5-methyltetrahydrofoliumzuur, bij de bereiding van geneesmiddelen voor de preventie of behandeling van slapeloosheid.
Een tweede doel van de onderhavige uitvinding is het verschaffen van een farmaceutische samenstelling met een duidelijk slaapverbeterend effect, die gedurende een lange periode kan worden ingenomen.
genoemde samenstelling bevat 5-methyltetrahydrofoliumzuur, Y-aminoboterzuur.
Het in de onderhavige uitvinding beschreven 5-methyltetrahydrofoliumzuur omvat 5-methyl-(6S)-tetrahydrofoliumzuur, 5-methyl-(6R)-tetrahydrofoliumzuur.
zuur, 5-methyl-(6,S)-tetrahydrofoliumzuur, d.w.z. dat verschillende spin-isomeren van 5-methyltetrahydrofoliumzuur bevat, of een enkele verbinding met chirale structuur.
De farmaceutisch aanvaardbare zouten beschreven in de onderhavige uitvinding omvatten de zure groepen van 5-methyltetrahydrofolaat gereageerd met organische basen, anorganische basen
Voorbeelden van zouten omvatten calcium-, natrium-, magnesium-, glucosamine- en argininezouten van 5-methyltetrahydrofolaat.
De hierin beschreven samenstelling bevat een effectieve hoeveelheid 5-methyltetrahydrofolaat en een effectieve hoeveelheid Y-aminoboterzuur, en genoemde
Van samenstellingen kunnen verschillende formuleringen worden gemaakt door het toevoegen van een of meer farmaceutisch aanvaardbare hulpstoffen. Bij gebruik voor orale toediening kunnen er vaste of vloeibare formuleringen van worden gemaakt, zoals tabletten, capsules, softgels, dispergeerbare tabletten, orale vloeistoffen, korrels, kauwtabletten, druppels, enz.: bij gebruik voor parenterale toediening kunnen ze worden gemaakt in oplossingen, suspensies, poeders voor injectie, zoals waterige injecties, gevriesdroogde poeders, olie-injecties, enz.
De formuleringen van de samenstellingen van de onderhavige uitvinding kunnen worden geproduceerd met conventionele methoden op het bestaande farmaceutische gebied, en kunnen, indien nodig, worden toegevoegd
Indien nodig kunnen verschillende farmaceutisch aanvaardbare hulpstoffen worden toegevoegd. Genoemde hulpstoffen omvatten algemeen gebruikte hulpstoffen, vulstoffen, bindmiddelen, desintegratiemiddelen, oppervlakteactieve stoffen, smeermiddelen, enz.
De onderhavige uitvinding verschaft een farmaceutisch of gezondheidsvoedingsproduct waarin de dagelijkse dosis 5-methyltetrahydrofolaat 0,0550 mg is, bij voorkeur 515 mg, en de dagelijkse dosis 5-methyltetrahydrofoliumzuur 0,0550 mg is.
Het moet duidelijk zijn dat de dosis van het geneesmiddel waarin door de onderhavige uitvinding wordt voorzien geen beperking van de onderhavige uitvinding is, maar een voorkeur voor de onderhavige uitvinding.
Y-aminoboterzuur als nieuw voedingsmiddel in 2009 en 5-methyltetrahydrofoliumzuur als voedingsadditief voor voedsel in 2017, die beide veilig zijn.
De veiligheid van Y-aminoboterzuur, een nieuwe voedselbron in 2009, en 5-methyltetrahydrofolaat, een voedingsadditief voor levensmiddelen in 2017, zijn beide geverifieerd en beide kunnen lange tijd worden ingenomen.
De slaappillen die momenteel op de markt verkrijgbaar zijn en die aanzienlijke effecten hebben, zijn allemaal gebaseerd op zenuwcelreceptoren in de hersenen, vooral de GABA-receptoren of de 5-GABA-receptoren.
GABA-receptoren of 5-hydroxytryptamine-receptoren als doelwit, met directe effecten, zal langdurig gebruik leiden tot verlies van receptorfunctie, veranderingen in receptorexpressie, veranderingen in receptorstructuur, waardoor de schade aan het zenuwstelsel en de hersenfunctie verder toeneemt. De combinatie van 5-methyltetrahydrofolaat en Y-aminoboterzuur heeft een uitgebreider en effectiever effect op de slaapverbetering, omdat het geen direct effect heeft op de receptoren (Y-aminoboterzuur kan de hersenen niet rechtstreeks binnendringen vanwege de bloed-hersenbarrière).
Magnafolaat kan direct worden geabsorbeerd, geen metabolisme, geschikt voor alle soorten mensen, inclusief MTHFR-genmutatie. Terwijl voedselfoliumzuur en foliumzuur verschillende biochemische omzettingen in het lichaam moeten ondergaan om L-5-MTHF te worden.
Online Service
